該項獲批是基于SURPASS III期全球臨床研究的結果,活性對照藥包括注射司美格魯肽 1mg、甘精胰島素與德谷胰島素。評估了Mounjaro(5 mg,10 mg和15 mg) 作為單藥治療或與常用糖尿病處方藥物(包括二甲雙胍、SGLT-2抑制劑、磺脲類和甘精胰島素)聯用的療效。與所有對照相比,Tirzepatide在降低血糖方面顯示出更加出色的效果。
數據顯示,接受Mounjaro™ 5 mg的治療患者的糖化血紅蛋白平均降幅達1.8%至2.1%,接受Mounjaro™ 10 mg和15 mg的治療患者平均降幅為1.7%至2.4%。雖然Mounjaro暫時未獲得減重適應癥,但體重的平均變化是SURPASS研究的關鍵次要終點。禮來曾表示,在該款新降糖藥的后期試驗中,使用高劑量的患者體重下降了約五分之一,有效率與減肥手術相當。Tirzepatide的受試者體重平均降低約12磅 (5mg) 至25磅 (15mg)。未來有望獲批肥胖適應癥。
另外,在去年的SURPASS-2試驗中,禮來將其與諾和諾德每周一次的 GLP-1 激動劑 Ozempic(semaglutide,司美格魯肽)進行了頭對頭對比,在幫助患者減肥和控制血糖水平方面,Mounjaro的表現超過了Ozempic。服用最高劑量(15毫克)的Mounjaro患者比服用Ozempic的患者平均體重多下降12磅。
根據禮來消息,Tirzepatide將上市6個劑量(2.5mg,5mg,7.5mg,10mg,12.5mg,15mg) ,采用帶有隱藏式針頭的自動注射裝置。
糖尿病業務一直是禮來具有優勢且重點布局的方向,Trulicity(度拉糖肽)、Humulin(重組人胰島素)、Jardiance(恩格列凈)等8款產品組合在2021年合計銷售數據為131.88億美元。Evaluate Vantage預測,到2026年,Mounjaro的銷售額將達到49億美元,與度拉糖肽和恩格列凈組成禮來降糖三巨頭。
根據國際糖尿病聯盟(IDF)2021年大會發布數據,全球每10個20-79歲的成年人中就有1名糖尿病患者,總數達5.37億人。據估計,中國有1.41億名成年糖尿病患者,相當于13%的成年人患有糖尿?。ǔ^一半的成年糖尿病患者未被確診,占比為50.5%)。
除了全新的降糖藥—Tirzepatide,目前非胰島素類降糖藥主要分為GLP-1受體激動劑、SGLT2抑制劑、DPP-4抑制劑。
2019年2月,禮來中國宣布,其GLP-1受體激動劑周制劑度易達®?(度拉糖肽)正式獲得國家藥品監督管理局批準進入中國,適用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。度拉糖肽能夠讓機體內的GLP-1受體發生反應,GLP-1是人體腸胃黏膜中的一種分泌激素,能稱之為“腸促胰素”,直接在腸胃中發生分解消耗,代謝快,降糖效果佳,并且引發不良反應的機率小于胰島素。
度拉糖肽還可平衡葡萄糖濃度,調節內分泌紊亂,增加胰島素分泌達到正常范圍,在將低血糖時也能夠促進腸胃消耗,抑制中樞神經活躍,達到減少進食需求的目的,讓餐后血糖濃度降低。
該藥物與傳統藥物不同的地方是,傳統藥物以增加胰島素分泌為重點達到降糖目的,但是在降糖的同時,有可能會造成低血糖的發生,而度拉糖肽則是通過合理抑制進食需求,間接保護胰島細胞不被衰竭,從而維持血糖。從長久發展來看,后者能夠讓患者身體損害程度更低,對藥物的適應性更強。